peptides and peptidomimetic in medicinal chemistry

kali ini kharina akan bahas efek fisiologis dari hormon GLP-1.

       Hormon GLP-1 berasal dari pengolahan sel-spesifik dari produk transkripsi gen proglucagon dan memiliki dua bentuk biologis aktif: GLP-1- (7-37) dan GLP-1- (7-36) amida.Kedua peptida adalah equipotent dan incretins fisiologis utama dalam diri manusia.

       jaringan tubuh yang berbeda juga menghasilkan peptida matang yang berbeda yang berasal dari pengolahan proglucagon, dan ini memiliki fungsi fisiologis yang berbeda-beda. pankreas Sebuah- Sel-sel dalam pulau Langerhans memproduksi glukagon dari proglucagon, sedangkan sumber utama dari GLP-1 dalam tubuh adalah sel L usus. The GLP-1 reseptor dinyatakan dalam pankreas.

      GLP-1- (7-36) amida sesuai dengan proglucagon (78-107) amida dan merupakan bentuk dominan dalam diri manusia. Dalam ulasan ini, sedapat mungkin, kita membedakan antara dua peptida ini; Namun, seringkali dalam literatur, dua molekul ini berbeda generik disebut sebagai 'GLP-1'. Selain pankreas, GLP-1 reseptor banyak diekspresikan dalam jaringan yang berbeda dan kelas B G-protein-coupled receptor (GPCR). Dibandingkan dengan kelas A, atau keluarga rhodopsin-seperti, BGPCRs kelas yang lebih menantang untuk desainer obat. Model untuk mode mengikat agonis yang melibatkan urutan yang rumit dimana C-terminus ligan mengikat dengan afinitas tinggi ke domain N-terminal dari reseptor dan ini diikuti oleh interaksi antara N-terminus ligan dan transmembran yang domain, mengakibatkan perubahan konformasi dalam reseptor yang memicu aktivasi. Sebuah ligan sintetis yang dapat meniru tindakan ini akan sulit untuk merancang, dan karena itu, banyak pekerjaan di lapangan menggunakan ligan endogen sebagai titik awal bagi upaya kimia obat berikutnya. GLP-. struktur umum peptide sebagai berikut :

DAFTAR PUSTAKA
       Chen, L., Magliano, DJ dan Zimmet, PZ (2012) Nat. Rev. Endocrinol. 8, 228-236.
       Nolan, CJ, Damm, P. dan Prentki, M. (2011) Lanset 378, 169-181.
        Donath, MY dan Shoelson, SE (2011) Nat. Rev. Immunol. 11, 98-107
        Drucker, DJ (2006) Sel Metab. 3, 153-165.
        Vahl, T. dan D'Alessio, D. (2003) Curr. Opin. Clin. Nutr. Metab.
peduli 6, 461-468.
        Turner, R., Cull, C dan Holman, R. (1996) Ann. Intern. Med. 124, 136-145.
        Prentki, M.  dan Nolan, CJ (2006) J. Clin. Menginvestasikan. 116, 1802-1812.
        Huxley, R., Barzi, F. dan Woodward, M. (2006) BMJ 332, 73-78.
 Sung, J., Lagu, YM, Ebrahim, S. dan Lawlor, DA (2009) Sirkulasi 119, 812-819.

PROBLEM :
1. bagaimana pengaruh hormon didalam tubuh ?
2. apakah hormon ini aman saat digunakan ?
3. bagaimana pengembangan sedian farmasi yang mengandung hormon saat ini?